АСКОФЕН Л

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Лубнифарм", м. Лубни, Полтавська обл., Україна

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: N02BA51

Форма випуску: Таблетки № 6 у стрипах, № 10 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка мiстить ацетилсалiциловoї кислоти 200 мг, парацетамолу 200 мг, кофеїну 40 мг;

Допоміжні речовини: Крохмаль картопляний, кальцiю стеарат, кислота лимонна

Фармакотерапевтична група: Аналгетики-антипіретики

Показання: Слабкий або помірно виражений больовий синдром (головний біль, мігрень, зубний біль, невралгії, первинна дисменорея), захворювання, що супроводжуються гіпертермічним синдромом.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8791/01/01



ІНСТРУКЦIЯ
для медичного застосування препарату
АСКОФЕН Л
(askophenЕ L)

 

Склад лікарського засобу:

діючі речовини: 1 таблетка мiстить: кислоти ацетилсалiциловoї    200 мг, парацетамолу  200 мг, кофеїну  40 мг;

допомiжнi речовини: кислота лимонна харчова, крохмаль картопляний або кукурудзяний, тальк, кальцiю стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

Таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з гладенькою поверхнею, з рискою та фаскою. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

 

Назва і місцезнаходження виробника.

ВАТ «Лубнифарм».

Україна, 37500, Полтавська обл., м. Лубни, вул. Петровського, 16.

 

Фармакотерапевтична група.

Анальгетики і антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків.

Код АТС N02B A51.

 

Аскофен Л – комбінований препарат, який виявляє знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дії. До складу Аскофену Л входять активні субстанції: кислота  ацетилсаліцилова, парацетамол  і  кофеїн.

При застосуванні внутрішньо ацетилсаліцилова кислота швидко адсорбується, достатня концентрація в крові досягається через 30 хвилин, максимальна – 2 години. Частина прийнятої всередину ацетилсаліцилової кислоти адсорбується в шлунку, більша частина – у тонкому  кишківнику.

Парацетамол швидко і практично повністю всмоктується у травному тракті. Максимальна концентрація в плазмі визначається зазвичай через  30-60 хв після прийому всередину. Виявляється протягом 5 годин після одноразового прийому, виводиться з сечею.

Період напіввиведення –  2 години.

Кофеїн швидко всмоктується зі шлунка та швидко розпадається в організмі. Приблизно 15 % прийнятої дози розпадається за 1 годину шляхом N-деметилування і окислення. У результаті розщеплення кофеїну утворюється ряд метаболітів (1-метилксантин, 7-метилксантин,                      1,7-диметилксантин, 1-метилсечова кислота, 1,3-метилсечова кислота), які виділяються з сечею. Тільки незначна кількість кофеїну, що потрапив в організм, виділяється з сечею у незміненому вигляді.

Антипіретичний  ефект  ацетилсаліцилової  кислоти  реалізується  через центральну нервову  систему шляхом пригнічення синтезу PGF2 у гіпоталамусі та синтезу простагландинів у вогнищах запалення. Ацетилсаліцилова кислота ефективна при болю  слабкої і середньої інтенсивності, менш ефективна при вісцеральному болю.

Парацетамол є найактивнішим метаболітом фенацетину. Головною перевагою парацетамолу є те, що при його застосуванні менша ймовірність утворення метгемоглобіну. Парацетамол виявляє знеболювальний ефект за рахунок пригнічення біосинтезу простагландинів, антипіретичний ефект пояснюється інгібуванням біосинтезу простагландинів безпосередньо в гіпоталамусі.

Кофеїн збуджує центральну нервову систему. Стимуляція вищих відділів нервової системи  виявляється у швидкому і ясному плині думок, знятті сонливості та втоми, точнішою  асоціацією ідей. Кофеїн підвищує позитивні умовні рефлекси, стимулює рухову активність,  послаблює дію снодійних і наркотичних речовин, посилює дію аналгетиків і жарознижувальних  засобів.

 

Показання для застосування.

Слабкий або помірно виражений больовий синдром (головний біль, мігрень, зубний біль, невралгії, первинна дисменорея); захворювання, що супроводжуються гіпертермічним синдромом.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату та до саліцилатів, випадки бронхіальної астми в анамнезі, спричинені застосуванням саліцилатів або інших речовин з подібною дією, особливо нестероїдних протизапальних засобів; вроджена гіпербілірубінемія, алкоголізм, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія, гемофілія, тромбоз, тромбофлебіт, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбінемія, знижене згортання кровi; при станах підвищеного збудження; при органічних захворюваннях серцево-судинної системи (в тому числі при атеросклерозі), декомпенсована серцева недостатність, порушення серцевої провідності, тяжкий атеросклероз, схильність до спазму судин, ішемічна хвороба серця, артеріальна гіпертензія, атеросклероз; пацієнтам літнього віку; епілепсія, гіпертиреоз, гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози, дефiцит глюкозо-6-фосфатдегiдрогенази, тяжкі форми цукрового діабету, закритокутова глаукома, виразкова хвороба шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковi кровотечi, тяжкі порушення функцiй печiнки та нирок,  вагiтність (особливо І та ІІІ триместри), перiод годування груддю. Не застосовувати разом з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО, протипоказано пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти або бета-блокатори; застосування одночасно з метотрексатом у дозах 15 мг/тиждень або більше. Не призначати як жарознижуючий засіб дітям віком до 15 років при грипі, вітряній віспі через високий ризик розвитку синдрому Рейє.

 

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Ацетилсаліцилова кислота спричиняє подразнення слизової оболонки шлунка, тому Аскофен Л слід приймати тільки після їди, запиваючи водою або лужними мінеральними водами.

У пацієнтів з бронхіальною астмою, алергічними захворюваннями, підвищеної чутливстю до нестероїдних протизапальних засобів можливий розвиток алергічної реакції або загострення основного захворювання.

Аскофен Л слід з обережністю застосовувати пацієнтам із порушеною функцією печінки і нирок, а також особам літнього віку.

Препарат сповільнює виведення з організму сечової кислоти, що може стати причиною гострого нападу подагри.

У період застосування Аскофену Л слід утримуватися від вживання алкоголю.

 

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності слід уникати застосування Аскофену Л через ризик виникнення вад розвитку плода, кровотечі та послаблення родової діяльності.

Не застосовувати препарат в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Наявність у складі препарату кофеїну може спричинити в осіб з підвищеною збудливістю безсоння, відчуття неспокою, тому в період лікування слід бути обережним при керуванні автомобілем та виконанні роботи, що потребує підвищеної уваги та швидкості реакції.

Діти.

Не призначати як жарознижуючий засіб дітям віком до 15 років при грипі, вітряній віспі через високий ризик розвитку синдрому Рейє.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослим  призначають по 1 таблетцi 2-3 рази на добу пiсля  їди. Максимальна добова доза становить 6 таблеток у 3 прийоми. Препарат не слід застосовувати понад 5 днів як знеболювальний засіб, і понад 3 дні – як жарознижуючий.

 

Передозування.

Передозування, зумовлене парацетамолом, виявляється в перші 24 години  блідістю шкіри, нудотою, блюванням, анорексією та болем в абдомінальній ділянці живота. \Симптоми ураження печінки спостерігаються через 12-48 годин після передозування  гепатонекрозом, підвищенням активності «печінкових» трансаміназ, збільшенням протромбінового індексу. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати і призвести до розвитку токсичної енцефалопатії з порушенням свідомості, в окремих випадках – з летальним кінцем. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може розвинутись навіть при відсутності тяжкого ураження нирок. Відзначалася також серцева аритмія. Ураження печінки можливе у дорослих,  які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли понад 150 мкг/кг маси тіла. У разі передозування можуть спостерігатись підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення центральної нервової системи, сонливість, порушення свідомості, порушення серцевого ритму, тахікардія, екстрасистолія, тремор, гіперрефлексія, судоми.

Лікування передозування: промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля, симптоматична терапія. Призначення метіоніну перорально або внутрішньовенно N-ацетилцистеїну є ефективним протягом 48 годин після передозування. Необхідно також вжити загальнопідтримуючих заходів.

Передозування, обумовлене кофеїном, проявляється збудженням, запамороченням, прискореним диханням, блюванням, тремтінням, судомами, екстрасистолією.

Лікування передозування: При отруєнні кофеїном шлунок промивають з вугіллям активованим, призначають оксигенотерапію, судоми усувають сибазоном (діазепамом). Також застосовують симптоматичну терапію.

Передозування, обумовлене ацетилсаліциловою кислотою: токсичність саліцилатів може бути результатом інтоксикації внаслідок тривалого застосування терапевтичних доз або гострої інтоксикації (при застосуванні >100 мг/кг/добу більше двох днів), що потенційно загрожує життю, від випадкового проковтування дітьми до випадкового отруєння. Хронічне отруєння саліцилатами може проходити безсимптомно, бо не має специфічних симптомів. Інтоксикація саліцилатами середнього ступеня тяжкості або саліцилізм зазвичай розвивається лише після повторного застосування всоких доз.

Симптоми: запаморочення, шум у вухах, глухота, пітливість, нудота, блювання, головний біль та пригнічення свідомості можуть контролюватися шляхом зниження дози. Шум у вухах може виникати при плазмовій концентрації від 150 до 300 мкг/мл. Більш тяжкі побічні ефекти виникають при концентрації понад 300 мкг/мл. Основною особливістю гострого отруєння є тяжке порушення кислотно-лужного балансу, яке може відрізнятися з віком та тяжкістю інтоксикації. Найрозповсюдженішою ознакою у дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість отруєння не можна оцінити, використовуючи лише дані плазмової концентрації.

Всмоктування ацетилсаліцилової кислоти може сповільнюватись внаслідок гальмування спорожнення шлунка, формування конкрементів у шлунку або внаслідок застосування препаратів, вкритих ентеросолюбильною  оболонкою.

Невідкладна допомога при отруєнні ацетилсаліциловою кислотою визначається ступенем тяжкості, стадією та клінічними симптомами та відповідає стандартним методам надання невідкладної допомоги при отруєннях. Першочергові заходи мають бути спрямовані на прискорення виведення лікарського засобу, а також відновлення електоролітного та кислотно-лужного балансу.

Внаслідок комплексних патофізіологічних ефектів отруєння саліцилатами при легкому та середньому ступені отруєння можуть виникнути наступні симптоми: тахіпное, гіпервентиляція, дихальний алкалоз, пітливість, нудота, блювання.

Лабораторні дані: алкалоз, лужна реакція сечі.

Невідкладна допомога: промивання шлунка, повторне призначення активованого вугілля, форсований лужний діурез.

При тяжкому ступені отруєння: дихальний алкалоз з компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексія, відчуття шуму у вухах, глухота.

Дихальна система: від гіпервентиляції, некардіогенного набряку легень до зупинки дихання та асфіксії.

Лабораторні дані – алкалоз, лужна реакція сечі.

Серцево – судинна система: від порушень серцевого ритму, артеріальної гіпотензії до зупинки серця. Втрата рідини та електролітів: дегідратація, олігурія, ниркова недостатність.

Лабораторні дані – гіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, зміна функції нирок. Порушення обміну глюкози, кетоз лабораторно проявляється у вигляді гіперглікемії, гіпоглікемії (особливо у дітей), підвищення рівня кетонових тіл.

Шлунково-кишковий тракт: шлунково-кишкові кровотечі. Зміни з боку крові: від пригнічення функції тромбоцитів до коагулопатій. Лабораторні дані – подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія. Неврологічні: токсична енцефалопатія та пригнічення ЦНС від млявості, пригнічення свідомості до коми та нападу судом.

Невідкладна допомога: промивання шлунка, повторне призначення активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз у тяжких випадках, інфузія рідини та електролітів.

 

 

Побічні ефекти.

При застосуваннi препарату Аскофен Л в окремих хворих можуть спостерiгатися  побiчнi ефекти:

Порушення лейкоцитів і системи макрофагів: лейкопенія, агранулоцитоз, гранулоцитопенія, панцитопенія, апластична анемія, нейтропенія.

Порушення тромбоцитів, кровотечі і згортання: тромбоцитопенія з підищенням ризику кровотечі; кровотечі можуть призводити до гострої та хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок, наприклад, прихованих мікрокровотеч) із відповідними лабораторними та клінічними ознаками та симптомами, такими як астенія, блідість та гіпоперфузія.

Порушення еритроцитів: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія.

Зміни шкіри та її похідних: шкірний свербіж,  висип на шкірі і слизових оболонках (завичай еритематозний, кропив’янка),  ангіоневротичний набряк,   мультиформна  ексудативна еритема.

Порушення шлунково-кишкового тракту: нудота, диспепсія, блювання, печія, шлунково-кишкові болі та біль у животі,  біль в епігастрії, рідко можливе запалення та ерозивно-виразкове ураження слизових оболонок шлунково-кишкового тракту, яке у поодиноких випадках призводить до кровотечі та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними ознаками і симптомами, шлунково- кишкові кровотечі.

Порушення центральної та периферичної нервової системи: (завичай розвивається при прийомі високих доз): запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації та уваги, безсоння, тремор, нервозність, занепокоєння, шум у вухах, серцебиття.

Порушення функції печінки і біліарної системи: гепатит, гепатонекроз (дозозалежний ефект), транзиторне порушення функції печінки з підвищенням трансаміназ, підвищення активності «печінкових» ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці.  

Зміни з боку імунної системи: набряк Квінке, анафілактичний шок, синдром Стівенса-Джонсона, Лайєлла, некардіогенний набряк легень.

Серцево-судинні порушення, загальні: тахікардія, аритмія, підвищення артеріального тиску.

Порушення сечової системи (при прийомі великих доз): нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).

Порушення дихальної системи: при схильності до бронхоспазму можливе провокування нападу.

Ендокринні порушення: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Парацетамол. Посилює терапевтичний ефект кислоти ацетилсаліцилової, піразолону, кофеїну, кодеїну, при цьому зменшується токсичність парацетамолу, посилює токсичність левоміцетину, потенціює дію спазмолітиків. Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватись метоклопрамідом та домперідоном і зменшуватись холестираміном. Антикоагуляторний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу, з підвищенням ризику кровотечі. Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активість мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Кофеїн.

Одночасне застосування кофеїну з інгібіторами МАО може викликати небезпечне підвищення артеріального тиску. Кофеїн підвищує ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, альфа- та бета-адреноміметиків, психостимулюючих засобів. Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазиди посилюють дію кофеїну. Кофеїн знижує ефект опіоїдних анальгетиків, анксіолітиків, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, АТФ. При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну з ШКТ, з тиреотропними засобами – підвищується тиреоїдний ефект. Кофеїн знижує концентрацію літію в крові.       

Ацетилсаліцилова кислота.

Протипоказана взаємодія: метотрексат у дозі 15 мг/тиждень або вище: підвищує гемотоксичний ефект метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними препаратами загалом та витіснення його з білків плазми, які зв’язуються з саліцилатами).

Поєднання, що потребують дотримання заходів безпеки при застосування: метотрексат, що застосовується в дозі менш ніж 15 мг/тиждень: підвищує гемотоксичний ефект метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними препаратами загалом та витіснення його з білків плазми, які зв’язуються з саліцилатами).

Антикоагулянти, тромболітики/інші інгібітори агрегації тромбоцитів/гемостаз: підвищує ризик кровотечі.

Інші нестероїдні протизапальні засоби з саліцилатами у більших дозах: підвищує ризик утворення виразки та виникнення шлунково-кишкових кровотеч унаслідок синергічної дії.

Урикозуричні засоби, такі як бензобромарон, пробенецид: знижує урикозуричний ефект (внаслідок конкурентної тубулярної елімінації сечової кислоти).

Дигоксин: підвищує плазмову концентрацію дигоксину через зменшення виведення нирками.

Протидіабетичні засоби, наприклад, інсулін, сульфонілсечовина: застосування високих доз ацетилсаліцилової кислоти посилює дію гіпоглікемічних препаратів за рахунок її гіпоглікемічної дії та витіснення сульфонілсечовини зі зв’язку з білками плазми крові.

Сечогінні в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у високих дозах: знижує ниркову фільтрацію шляхом зменшення синтезу ниркового простагландину.

Глюкокортикоїди, крім гідрокортизону, що застосовується як замісна терапія при хворобі Аддісона: знижують рівень саліцилату в крові за рахунок збільшення виведення його нирками протягом лікування кортикостероїдами, тому виникає ризик передозування саліцилати після його відміни.

Антигіпертензивні засоби, такі як інгібітори АПФ у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у високих дозах: знижує ниркову фільтрацію за рахунок пригнічення простагландинів, що мають судинорозширювальний ефект. Крім того, зменшує гіпотензивну дію.

Протисудомні засоби: ацетилсаліцилова кислота підсилює дію деяких протисудомних препаратів, таких як вальпроєва кислота та фенітоїн; підсилює токсичність вальпроєвої кислоти внаслідок витіснення зі звязаного з білками стану.

Алкоголь: підвищує пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і збільшує тривалість кровотечі внаслідок адитивного ефекту.

 

Термін придатності. 3 роки.

Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці

 

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла та вологи місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

Таблетки № 6 с стрипах; № 10 у блістерах.

 

Категорія віпуску.